1. Detoksikacija: Veže se za otrove ili lijekove, eliminirajući njihove toksične učinke.
2. Sudjelovanje u redoks reakcijama: Djeluje kao važan redukcijski agens, sudjelujući u raznim redoks reakcijama u tijelu.
3. Zaštita aktivnosti sulfhidrilnog enzima: Održava smanjeno stanje aktivne skupine -SH sulfhidrilnih enzima.
4. Održavanje stabilnosti membrane eritrocita: Otklanja štetne učinke oksidansa na strukturu membrane eritrocita.
GSH, važna intracelularna regulatorna metabolička tvar, služi kao koenzim za gliceraldehid-3-fosfat dehidrogenazu i za glioksalazu i triozu dehidrogenazu. Sudjeluje u ciklusu trikarboksilne kiseline i metabolizmu ugljikohidrata te može aktivirati različite enzime, poput tiolnih (SH) enzima-koenzima, čime se potiče metabolizam ugljikohidrata, masti i proteina. Ključna karakteristika molekule GSH je njezina aktivna tiolna skupina (-SH), koja je njezina najvažnija funkcionalna skupina. Sudjeluje u raznim važnim biokemijskim reakcijama u tijelu, štiteći tiolne skupine važnih enzimskih proteina od oksidacije i inaktivacije, osiguravajući energetski metabolizam i staničnu iskoristivost. Istovremeno, vežući se za slobodne radikale u tijelu preko svoje tiolne skupine, može izravno reducirati slobodne radikale u kisele tvari, čime se ubrzava izlučivanje slobodnih radikala i sprječava njihovo oštećenje vitalnih organa. Studije Haddada i sur. otkrili su da GSH sudjeluje u regulaciji transkripcije citokina-inducirane lipopolisaharidom i I-KB/NF-KB signalnog puta.